全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处?

全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处?

全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处?

2020年7月21日,从湖北省药监局获悉,经历10年艰苦卓绝的努力,宜昌人福药业收到了国家药监局核准签发的注射用苯磺酸瑞马唑仑的《药品注册证书》,这是湖北省获批的首个化药1类新药,同时也打破了国内外临床广泛使用的镇静药物领域将近30年无创新药上市的局面。

宜昌人福药业研制的苯磺酸瑞马唑仑(商品名:锐马®)是一款与原研同步、全球共同开发的1.1类新药,获国家“重大新药创制”专项。截止目前,全球共8个国家和地区共同参与苯磺酸瑞马唑仑的开发,其安全性和有效性等得到了国际一致认可。其中,德国、俄罗斯、韩国、加拿大、土耳其以及中东北地区正在开展苯磺酸瑞马唑仑的临床研究或上市申请资料准备中,中国(宜昌人福药业)是全球最早投入临床使用的国家。

作为全球同步上市的1.1类新药,苯磺酸瑞马唑仑“新”在何处?本文带您全面了解。


起点

——与原研同步、全球共同开发

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全球同步开发药物是致力于新药研发的企业和研发人员的梦想,因为它可以最大幅度地造福全球的患者,为更多患者带来更多生存和健康的希望。近年来,国家出台了一系列加速创新药物在中国做临床试验及获批上市的政策,中国逐渐加入全球早期药物的临床开发项目,未来创新药物在中国上市有望进一步加速,甚至早于欧美。


宜昌人福药业研制的苯磺酸瑞马唑仑就是一款与原研同步、全球共同开发的1.1类新药。截止目前,全球共8个国家和地区共同参与苯磺酸瑞马唑仑的开发。其中,德国、俄罗斯、韩国、加拿大、土耳其以及中东北地区正在开展苯磺酸瑞马唑仑的临床研究或上市申请资料准备中,苯磺酸瑞马唑仑其安全性、有效性等临床优势已被全球各大企业所认可,为全球主流之选。


宜昌人福药业研制的苯磺酸瑞马唑仑是于2011年获国家药品监督管理局(CFDA)特殊药品研制立项批件,并开展相关研究;2012年与德国PAION公司进行技术合作;2013年12月申报临床,同期申请相关专利;2015年获临床批件并开展临床试验研究;2018年完成Ⅲ期临床研究并申报生产,同年被CFDA纳入优先审评品种公示名单;2020年获得“国家重大新药创制”专项......



特性

——新型苯二氮䓬类药物

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苯磺酸瑞马唑仑是一种新型的苯二氮䓬类药物,为超短效的GABAA受体激动剂,它作用于中枢GABAA受体,使得通道开放、增加氯离子内流,引起神经细胞膜超极化从而抑制神经元活动,产生镇静、遗忘等作用。根据药理学特性,苯磺酸瑞马唑仑具有以下特点:



特点一:组织酯酶代谢,代谢产物无活性


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苯磺酸瑞马唑仑在1min内血药浓度达峰,代谢迅速,在体内被组织酯酶代谢生成无活性代谢产物,从而使其镇静作用快速消退、镇静恢复时间短。代谢产物主要经肾脏排泄。



特点二:持续输注无蓄积


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苯磺酸瑞马唑仑表现出和瑞芬太尼相似的代谢特征,时-量相关半衰期不受输注时间的影响,持续输注无蓄积风险。



特点三:有特定的拮抗剂


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作为苯二氮䓬类药物,镇静作用可被氟马西尼在1分钟后快速逆转。



特点四:水溶性,无注射痛


与传统镇静药物相比,苯磺酸瑞马唑仑为水溶性,无注射痛及脂溶性输注风险。



特点五:苯磺酸盐型,稳定性和一致性更佳


药物与磺酸成盐后具有溶解度增加、溶解速率加快、稳定性增强、引湿性降低以及晶型更稳定等优点,且磺酸盐药物在改善有机弱碱性药物的机械性质,诸如流动性、黏合性、可压缩性等方面也具有独特的优势,因此通过与磺酸成盐是一种提高有机弱碱药物成药性的重要手段。在早期相关研究中,由于瑞马唑仑游离碱不稳定,瑞马唑仑游离分子只能在低温5℃的条件下保存,需要成盐改善其理化特性,在盐型筛选的过程中发现,苯磺酸盐的稳定性和一致性最佳。



优势

——结合咪达唑仑与丙泊酚优点

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全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处?咪达唑仑优势:镇静、遗忘、抗焦虑


苯磺酸瑞马唑仑和咪达唑仑一样,作用于GABAA受体的苯二氮䓬类药物部分,因此也具有镇静、遗忘、抗焦虑作用。


另外,苯磺酸瑞马唑仑不依赖任何特定的器官在血浆和组织中迅速代谢,代谢产物无活性,因此即使在长时间输注后患者也会迅速醒来。在一项单中心、随机、双盲的Ⅰ期临床研究结果表明,瑞马唑仑在体内平均滞留时间仅为咪达唑仑的1/7,代谢迅速。


全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处?丙泊酚优势:起效快、苏醒迅速、镇静成功率高



有效性方面:苯磺酸瑞马唑仑非劣效性于丙泊酚


在接受全身麻醉的Ⅱb期临床试验中,苯磺酸瑞马唑仑组使患者意识消失时间比丙泊酚组长(102s vs 78.7s),拔管时间长(19.2min vs 13.1min),但是苯磺酸瑞马唑仑组血流动力学更加稳定。


在2018年接受结肠镜诊疗的Ⅲ期临床试验中,这项多中心研究结果显示,在结肠镜诊疗过程中,苯磺酸瑞马唑仑组患者(初始剂量7mg,追加剂量2.5mg)在结肠镜诊疗过程中的镇静成功率与丙泊酚相当;苯磺酸瑞马唑仑在结肠镜诊疗过程中的苏醒与丙泊酚同样迅速,恢复更快。



安全性方面:苯磺酸瑞马唑仑显著优于丙泊酚


结肠镜Ⅲ期临床研究结果表明,苯磺酸瑞马唑仑组患者血压降低、需治疗的血压降低发生率显著低于丙泊酚;呼吸抑制发生率显著低于丙泊酚,有特异性拮抗剂——氟马西尼,安全性更高;水溶剂,无脂肪乳相关的风险和不足;与丙泊酚相比,注射痛发生率显著降低;由于苯磺酸瑞马唑仑的消除半衰期短,因此苯磺酸瑞马唑仑可以靶控输注,可以显著减少丙泊酚的剂量,这有助于快速康复,还可以降低脂质负荷和丙泊酚输注综合征的发生率。


苯磺酸瑞马唑仑结合了丙泊酚和咪达唑仑两者的临床优点,有望打破镇静药物选择单一的格局,未来将造福更多的患者。



选择

——无痛内镜诊疗最强CP


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综合来看,苯磺酸瑞马唑仑主要具有六大临床优势:①起效快、代谢快、镇静恢复快;②镇静、遗忘,抗焦虑,持续输注无蓄积;③可被特异性的拮抗剂氟马西尼快速拮抗;④可固定剂量给药;⑤水溶性好,无注射痛;⑥对呼吸抑制、心血管抑制作用小。其作用“短、平、快”的特点尤其适用于镇静时间短的无痛内镜诊疗领域,将成为无痛内镜诊疗的镇静药物新选择。


同样具有起效快、代谢快、作用强特点的还有镇痛新瑞——阿芬太尼。阿芬太尼可以激动μ阿片类受体,是强效镇痛药,其镇痛强度是吗啡的15倍;单次静脉注射30秒起效,1.4分钟达峰,持续输注半衰期稳定,可控性好,是靶控输注(TCI)的理想选择;其代谢产物无阿片药样活性,疗指数是芬太尼的4倍,在其处于最低有效浓度时,对呼吸无抑制作用,安全性好;大量临床研究证实其呼吸抑制、术后恶心呕吐、呛咳、瘙痒等副作用的发生率低,在更大剂量用于长时间手术时,患者血流动力学稳定。


阿芬太尼和苯磺酸瑞马唑仑都具有速效、短效、不良反应少等特点,符合无痛内镜诊疗中理想麻醉药物的特点,二者联合用药,有望成为无痛内镜诊疗的最强CP组合。



前景

——四大应用场景


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苯磺酸瑞马唑仑具有“短”、“平”、“快”的临床优势,其独特的药理学特性契合日间手术、精准麻醉、加速康复外科(ERAS)等麻醉理念。


因此,苯磺酸瑞马唑仑在麻醉临床应用领域广泛,可被广泛用于无痛诊疗镇静、区域阻滞的辅助镇静、全身麻醉以及重症监护病房(ICU)镇静等领域,备受临床期待。


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全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处? 诊疗镇静:


起效迅速,苏醒恢复快,提高病床周转率;对心血管/呼吸抑制轻微,安全性高;满足镇静的同时也具有顺行性遗忘作用,患者诊疗过程舒适度较高;


全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处? 区域阻滞的辅助镇静:


呼吸抑制相比丙泊酚更轻微,安全性更高;患者诊疗过程舒适度高


全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处? 全身麻醉:


独特的血浆酯酶代谢,不依赖肝肾功,长时间输注无蓄积;镇静深度呈剂量相关性;麻醉深度维持较为稳定,苏醒迅速;


全球同步1.1类新药,注射用苯磺酸瑞马唑仑,新在何处? ICU镇静


血浆酯酶代谢,不依赖肝肾功能且长时间输出无蓄积;维持血流动力学稳定,减少心血管事件。



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重磅新药,备受瞩目。结合四大应用场景,五类药物特性,六项临床优势,将全力推动苯磺酸瑞马唑仑成为临床镇静药物的新选择。

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(宜昌人福药业市场部)


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